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Poudre de coluracétam (135463-81-9)

Poudre de coluracétam, également connue sous le nom de BCI-540; MKC-231 est un agoniste des récepteurs AMPA potentiellement destiné au traitement de la dépression majeure et de l’anxiété. MKC-231 antagonise les déficits comportementaux induits par la phencyclidine et la réduction des neurones cholinergiques septaux chez le rat. MKC-231 atténue les déficits de la mémoire de travail et la diminution de l'acétylcholine de l'hippocampe induite par l'ion éthylcholine aziridinium chez la souris.

Fabrication: Production par lots
Contenu: 1KG / sac, 25KG / tambour
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Informations de base de poudre de coluracétam

Nom Poudre de Coluracetam
CAS 135463-81-9
Purity 98 %
Nom chimique N-(2,3-dimethyl-5,6,7,8-tetrahydrofuro[2,3-b]quinolin-4-yl)-2-(2-oxopyrrolidin-1-yl)acetamide

MKC-231

bci-540

synonymes Le coluracétam; BCI-540; MKC-231; BCI 540; MKC 231; BCI540; MKC231.
Formule moléculaire C19H23N3O3
Masse moléculaire X
Point de fusion
InChI Key PSPGQHXMUKWNDI-UHFFFAOYSA-N
Forme Poudre solide
Aspect Poudre cristalline blanche
Half Life
Solubilité Soluble dans le DMSO
Condition de stockage Sec, sombre et à 0 - 4 C pour le court terme (jours à semaines) ou -20 C pour le long terme (mois à années)
Usages Le coluracétam (MKC-231) est un médicament de synthèse, le racétam, censé être un composé nootropique. Il ne dispose pas d'un grand corpus de preuves à ce sujet, mais les mécanismes d'action (ainsi que structurés) semblent être très distincts de ceux des autres composés du racétam comme Piracetam ou Aniracetam.
Document de test Disponible

 

Description générale de poudre de coluracétam

La poudre de coluracétam, avec CAS 135463-81-9, est également connue sous les noms de BCI-540 et MKC-231. Le coluracétam a été inventé au Japon et n'a été enregistré pour la première fois dans 2005 que par Mitsubishi Tanabe Pharmaceutical Corporation, puis son brevet a été transféré à BrainCells Inc.

La poudre de coluracétam est un supplément cérébral destiné à renforcer les capacités cognitives, à améliorer la mémoire et à traiter les troubles dépressifs majeurs et les troubles anxieux.

 

Poudre de coluracétam (135463-81-9) Histoire

La poudre de coluracétam (DCI) (nom de code BCI-540; anciennement MKC-231) est un agent nootropique de la famille du racétam. Il a été initialement développé et testé par la Mitsubishi Tanabe Pharma Corporation pour la maladie d'Alzheimer. Après que le médicament n'ait pas atteint les points finaux dans ses essais cliniques, il a été autorisé par BrainCells Inc pour des enquêtes sur le trouble dépressif majeur (TDM), qui a été précédé par l'octroi d'une «subvention de programme de découverte thérapeutique admissible» par l'État de Californie.

Les résultats des essais cliniques de phase IIa ont suggéré qu'il s'agirait d'un médicament potentiel pour le traitement de la DMD comorbide avec trouble d'anxiété généralisée (TAG). BrainCells Inc. est actuellement [quand?] Licenciant le médicament à cette fin. [Citation complète] Il pourrait également avoir une utilisation potentielle dans la prévention et le traitement de la rétinopathie ischémique et des lésions de la rétine et du nerf optique. [Citation médicale requise]

Il a été démontré que le coluracétam inversait la perte de production de choline acétyltransférase dans le noyau septal médial de rats exposés à la phencyclidine (PCP) et était considéré comme un médicament thérapeutique potentiel pour la schizophrénie.

 

Coluracétam (135463-81-9) Mécanisme d'action

Le coluracétam améliore l'absorption de choline à haute affinité (HACU), qui est l'étape limitante de la synthèse de l'acétylcholine (ACh). Des études ont montré que le coluracétam améliorer les troubles d'apprentissage sur une dose orale unique administrée à des rats qui ont été exposés à des neurotoxines cholinergiques. Des études ultérieures ont montré qu'il peut induire des effets procognitifs de longue durée chez les rats traités par la neurotoxine cholinergique en modifiant le système de régulation du transporteur de choline.

 

Avantages du coluracétam (135463-81-9)

Le coluracétam est un composé nootrope de la famille des racétam, qui a un effet amplificateur unique sur l'absorption de choline de haute affinité.
Coluracétam peut améliorer la mémoire, apprentissage, anxiété, Dépression, et la vue. Il a une utilisation potentielle dans la prévention et le traitement de la rétinopathie ischémique et des lésions du nerf rétinien et optique. Il peut également améliorer les troubles d'apprentissage sur une dose orale unique donnée à des rats qui ont été exposés à des neurotoxines cholinergiques.
En modifiant le système de régulation du transporteur de choline, il peut induire des effets procognitifs à long terme chez les rats traités par la neurotoxine cholinergique. Il a également été démontré que le coluracétam améliore la potentialisation de l'AMPA, processus qui déclenche la fonction cognitive et la vigilance.

 

Coluracétam (135463-81-9) effet secondaire

En outre, les effets secondaires du racétam standard s’appliquent également aux utilisateurs de Coluracetam. Certaines personnes ont des maux de tête dus à un manque d'acétylcholine (remède par alpha CPG ou citicoline). D'autres personnes ont des effets secondaires de Colurracetam, tels qu'une stimulation excessive ou une nervosité élevée, des nausées ou une irritabilité.

 

Coluracétam (135463-81-9) Référence

  • Takashina K, T Bessho, R Mori, K Kawai, J Eguchi et Saito K. MKC-231, un activateur de la capture de choline: (3) Mode d'action de MKC-231 dans l'amélioration de la prise de choline à haute affinité. J Neural Transm (Vienne). 2008 Jul; 115 (7): 1037-46. Paramètres: 10.1007 / s00702-008-0049-0. PubMed PMID: 18461273.
  • Bessho T, Takashina K, J Eguchi, T Komatsu et Saito K. MKC-231, un agent d'amélioration du captage de la choline: amélioration cognitive durable (1) après administration répétée à des rats traités par AF64A. J Neural Transm (Vienne). 2008 Jul; 115 (7): 1019-25. Paramètres: 10.1007 / s00702-008-0053-4. PubMed PMID: 18461272.
  • Takashina K, Bessho T, Mori R, Eguchi J, Saito K. MKC-231, un activateur d'absorption de la choline: (2) Effet sur la synthèse et la libération d'acétylcholine chez les rats traités par AF64A. J Neural Transm (Vienne). 2008 Jul; 115 (7): 1027-35. Paramètres: 10.1007 / s00702-008-0048-1. PubMed PMID: 18446264.
  • Shirayama Y, Yamamoto A, T Nishimura, Katayama S et Kawahara R. Une exposition ultérieure à l'amplificateur de l'absorption de choline, MKC-231, s'oppose aux déficits comportementaux induits par la phencyclidine et à la réduction des neurones cholinergiques septaux chez le rat. Eur Neuropsychopharmacol. 2007 septembre; 17 (9): 616-26. PubMed PMID: 17467960.
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