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Poudre IDRA-21 (22503-72-6)

La poudre IDRA-21 est un produit chimique de recherche nootropique classé comme ampakine. Les ampakines affectent le récepteur AMPA glutamatergique. Il est capable d’améliorer la concentration et l’attention tout en favorisant l’apprentissage et la mémoire. Les ampakines gagnent en popularité, en grande partie parce qu'elles fournissent les avantages cognitifs des stimulants sans les effets secondaires indésirables. Et IDRA-21 est un modulateur allostérique positif du récepteur AMPA et d'un dérivé de la benzothiadiazine. Il s’agit d’une molécule chirale dont la forme active est (+) - IDRA-21.

Fabrication: Production par lots
Contenu: 1KG / sac, 25KG / tambour
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Poudre IDRA-21 (22503-72-6) vidéo

 

Informations sur la base de poudre IDRA-21

Nom Poudre IDRA-21
CAS 22503-72-6
Purity 98 %
Nom chimique 7-Chloro-3-methyl-3,4-dihydro-2H-1,2,4-benzothiadiazine S,S-dioxide
synonymes IDRA-21; IDRA 21; IDRA21.
Formule moléculaire C8H9ClN2O2S
Masse moléculaire 232.682
Point de fusion Unknow
InChI Key VZRNTCHTJRLTMU-UHFFFAOYSA-N
Forme solide
Aspect Poudre solide blanche à blanc cassé
Half Life Heures 24 / 36
Solubilité soluble dans le DMSO (100mM)
Condition de stockage Magasin à RT
Usages Un analogue du cyclothiazide qui inhibe la désensibilisation des récepteurs AMPA
Document de test Disponible

 

Description générale de la poudre IDRA-21

La poudre IDRA-21 est classée comme ampakine. Il est capable d’améliorer la concentration et l’attention tout en favorisant l’apprentissage et la mémoire. Les ampakines gagnent en popularité, en grande partie parce qu'elles fournissent les avantages cognitifs des stimulants sans les effets secondaires indésirables.

Dans une étude réalisée en 1995 sur des rats, IDRA-21 a réduit les déficits cognitifs induits par l'alprazolam (Xanax). La même année, une autre étude a montré que la déficience cognitive induite par la scopolamine était inversée chez les singes par IDRA-21. Aucune étude humaine n'a été réalisée.

 

IDRA-21 poudre (22503-72-6) Historique

La poudre d’IDRA-21 est un modulateur allostérique positif du récepteur AMPA et d’un dérivé de la benzothiadiazine. Il s’agit d’une molécule chirale dont la forme active est (+) - IDRA-21.

IDRA-21 s'est révélé bioactif dans les études sur les animaux, améliorant de manière significative l'apprentissage et la mémoire. Il est environ 10 – fois 30 fois plus puissant que l'aniracétam pour inverser les déficits cognitifs induits par l'alprazolam ou la scopolamine, et produit des effets durables pouvant durer jusqu'à 48 heures après une seule dose.Le mécanisme de cette action serait par la promotion de l'induction de potentialisation à long terme des synapses dans le cerveau.

IDRA-21 ne provoque pas de neurotoxicité dans des conditions normales, bien que cela puisse aggraver les dommages neuronaux consécutifs à une ischémie globale après un accident vasculaire cérébral ou une crise convulsive.

Par rapport aux potentialisateurs des récepteurs AMPA dérivés de l’ampakine ou de la benzoylpipéridine, IDRA-21 était plus puissant que CX-516, mais moins puissant que CX-546. Des dérivés de benzothiadiazide plus récents, avec une puissance nettement accrue par rapport à IDRA-21, ont été développés, mais ils n'ont pas fait l'objet de recherches approfondies. Les composés de la benzoylpipéridine et de la benzoylpyrrolidine CX sont favorisés pour le développement clinique, probablement en raison d'une toxicité plus favorable profils à fortes doses.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Mécanisme d'action

IDRA-21 en tant que stimulant de l'ampakine, les stimulants sont des modulateurs allostériques des récepteurs AMPA dans le cerveau. Ces récepteurs AMPA sont en charge de la transmission synaptique rapide et sont impliqués dans la plasticité synaptique et la potentialisation à long terme. Étant une ampakine, l'IDRA-21 fonctionne grâce à la modulation des récepteurs AMPA dans le cerveau. Il est responsable de la liaison du site allostérique et de forcer par la suite une modulation positive. Certains appellent ce processus une activation allostérique.

IDRA-21 est un dérivé de benzothiadiazine aux propriétés nootropes. Il est «très probable qu'IDRA 21 exerce ses effets sur le comportement en antagonisant la désensibilisation des récepteurs AMPA». L'ampakine stimule les récepteurs AMPA glutamatergiques. Cela améliore la concentration et la capacité d'attention, faisant de cette classe de médicaments des candidats intéressants pour le traitement des troubles d'apprentissage ainsi que pour l'amélioration générale. Trop de glutamate peut entraîner de l'anxiété ou de la nervosité, trop peu d'inertie et d'apathie.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Application

IDRA-21 est un dérivé de la benzothiadiazine et un modulateur allostérique positif des récepteurs AMPA du glutamate (1,2,3,4). Il est capable d'augmenter la force synaptique excitatrice en inhibant la désensibilisation des récepteurs AMPA. IDRA 21 peut présenter des effets thérapeutiques pour améliorer les déficits de mémoire chez les patients souffrant de troubles cognitifs tels que la maladie d'Alzheimer.

On pense également que l'IDRA-21 induit une potentialisation à long terme (LTP). La LTP est une amélioration durable de la façon dont les neurones communiquent avec le cerveau. Il est vital pour améliorer la plasticité synaptique, qui renforce les synapses dans le cerveau. Comme les synapses sont en grande partie responsables de souvenirs, l'amélioration de leur force et de leur fonction est vitale pour améliorer la cognition globale.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Plus de recherche

Par rapport aux potentialisateurs des récepteurs AMPA dérivés de l’ampakine ou de la benzoylpipéridine, IDRA-21 était plus puissant que CX-516, mais moins puissant que CX-546. Des dérivés de benzothiadiazide plus récents, dont la puissance a été considérablement augmentée par rapport à IDRA-21, ont été développés, mais ils n’ont pas fait l’objet de recherches aussi poussées, les médicaments de la benzoylpipéridine et de la benzoylpyrrolidine CX étant favorisés pour le développement clinique, probablement en raison d’une toxicité plus favorable. profils à fortes doses.

IDRA-21 est un produit chimique de recherche à utiliser pour des recherches approuvées par les organismes de réglementation de votre région.

 

IDRA-21 (22503-72-6) Référence

  • Malkova L, AP Kozikowski, Gale K. Les effets de l'huperzine A et d'IDRA 21 sur la mémoire de reconnaissance visuelle chez les jeunes macaques. Neuropharmacologie. 2011 Jun; 60 (7-8): 1262-8. doi: 10.1016 / j.neuropharm.2010.12.018. Epub 2010 Dec 23. PubMed PMID: 21185313; PubMed Central PMCID: PMC3073152.
  • Buccafusco JJ, Weiser T, hiver K, Klinder K, Terry AV. Les effets d’IDRA 21, un modulateur positif du récepteur AMPA, sur les performances d’appariement retardé de singes rhésus jeunes et âgés. Neuropharmacologie. 2004 Jan; 46 (1): 10-22. PubMed PMID: 14654093.
  • Losi G, Puia G, Braghiroli D, Baraldi M. IDRA-21, un modulateur positif du récepteur AMPA, inhibe les événements à médiation synaptique et extrasynaptique par les récepteurs NMDA dans des cellules de granules cérébelleuses en culture. Neuropharmacologie. 2004 Jun; 46 (8): 1105-13. PubMed PMID: 15111017.
  • IDRA-21 poudre posologie, demi-vie, avantages, effets secondaires et examen.

 

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