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Poudre de Cetilistat (282526-98-1)

La poudre Cetilistat est un médicament destiné à traiter l'obésité. Il agit de la même manière que l'orlistat (Xenical), un médicament plus ancien, en inhibant la lipase pancréatique, une enzyme qui décompose les triglycérides dans l'intestin. Sans cette enzyme, les triglycérides de l'alimentation ne peuvent pas être hydrolysés en acides gras libres résorbables et sont excrétés sans être digérés. Il a été démontré que Cetilistat produit une perte de poids similaire à celle de l'orlistat.

Fabrication: Production par lots
Contenu: 1KG / sac, 25KG / tambour
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Vidéo de poudre Cetilistat (282526-98-1)

 

Informations sur la base de poudre Cetilistat

Nom Poudre de Cetilistat
CAS 282526-98-1
Purity 98.0% (HPLC)
Nom chimique 2-(hexadecyloxy)-6-methyl-4H-3,1-benzoxazin-4-one
synonymes Cetilistat
282526-98-1
Citilistat
ATL-962
ATL 962
Formule moléculaire C
Masse moléculaire X
Point de fusion 74-76 ° C
InChI Key MVCQKIKWYUURMU-UHFFFAOYSA-N
Forme Uni
Aspect Poudre blanche à blanc cassé
Half Life Demi-vie de 9.4-16 h chez l'homme, plus longue que chez le rat (4.4 h) et le chien nourri au four (7.3 h)
Solubilité Chloroforme (légèrement), acétate d'éthyle (légèrement)
Condition de stockage Réfrigérateur
Usages Enquête sur l'utilisation / le traitement de l'obésité.
Document de test Disponible

 

Description générale de la poudre de Cetilistat

Obésité La poudre est un fléau moderne dans les pays industrialisés et en développement, et actuellement le surpoids et l'obésité causent plus de décès dans le monde que l'insuffisance pondérale. Le cétilistat est un nouvel inhibiteur de la lipase gastro-intestinale et pancréatique actif par voie orale. Dans des études in vitro, le cetilistat a inhibé la lipase pancréatique humaine avec une CI50 de l'ordre des nanomolaires. Dans les essais cliniques de phase II chez les patients obèses et chez les patients obèses atteints de diabète de type 2, le cétilistat administré pendant 12 semaines a significativement réduit le poids corporel, le cholestérol sérique des lipoprotéines de basse densité (LDL) et le cholestérol total par rapport au placebo. La proportion de patients obèses atteignant une réduction du poids corporel initial d'au moins 5 % était plus élevée dans tous les bras actifs par rapport au placebo. Chez les patients diabétiques obèses, les taux d'hémoglobine glycosylée (HbA1c) ont également été significativement réduits. Le cétilistat a présenté des événements indésirables légers à modérés, principalement de nature gastro-intestinale (stéatorrhée), avec une incidence inférieure à celle de l'orlistat. Il a récemment été approuvé au Japon pour le traitement de l'obésité avec complications.

 

Poudre de Cetilistat (282526-98-1) Historique

Développé par Alizyme, une société biopharmaceutique spécialisée en collaboration avec Takeda Pharmaceutical, le cetilistat (ATL-962) est un traitement expérimental de l'obésité. Cetilistat limite les lipases pancréatiques et agit en tant qu'agent pour traiter l'obésité et le diabète ou la dyslipidémie associé.

Il en résulte une perte de poids et absorbe les graisses provenant de l'alimentation. Le médicament agit en périphérie pour réduire l'appétit, sans affecter le cerveau.

En décembre, 2008, Takeda a démarré une étude clinique de phase III sur le cetilistat au Japon. Les progrès des essais pivots de phase III ont suivi des données encourageantes d'essais cliniques de phase II selon lesquelles le cetilistat avait entraîné une perte de poids importante et était généralement bien toléré chez les patients cliniquement obèses.

Takeda a évalué les données européennes de phase II du cetilistat en août, 2003. En janvier, 2004 a conclu un accord avec Alizyme visant à développer, fabriquer et commercialiser en exclusivité le cetilistat au Japon.

En octobre 2012, Takeda a soumis une demande de nouveau médicament (NDA) pour le Cetilistat au ministère japonais de la Santé, du Travail et du Bien-être pour le traitement de obésité.

Les recherches et développements actuels d'Alizyme sont axés sur les traitements des troubles gastro-intestinaux, de l'obésité, du cancer et du diabète.

 

Mécanisme d'action de cetilistat (282526-98-1)

Cetilistat est un inhibiteur gastro-intestinal de la lipase qui bloque la digestion et l'absorption des graisses, entraînant une réduction de l'apport énergétique et donc une perte de poids. Il se distingue de la plupart des autres agents anti-obésité car il n'agit pas sur le cerveau pour réduire l'appétit, mais agit de manière périphérique. Le composé reste dans le tractus gastro-intestinal sans aucune absorption significative dans le corps.

 

Cetilistat (282526-98-1) Application

Cetilistat, sous le nom de marque Cetislim, Checkwt ou Kilfat, est un nouveau médicament en cours d’expérimentation et d’essais cliniques dans diverses régions du monde pour son efficacité.

Cetilistat est classé dans la catégorie «médicaments anti-obésité ou anorexigènes». L'obésité est l'un des problèmes majeurs des temps modernes, principalement dans les pays en développement et les pays industrialisés.

Cetilistat est un médicament anti-obésité actif par voie intra-orale. Il agit principalement comme inhibiteur gastro-intestinal et inhibiteur de la lipase pancréatique.

Cetilistat est utilisé en complément d'un régime alimentaire sain et de l'exercice à court terme dans le traitement de l'obésité. Cetilistat est également utilisé à des fins qui ne figurent pas dans le guide des médicaments.

Cetilistat est un anti-obésité médicament et fait actuellement l'objet de recherches au Japon, aux États-Unis et en Europe. Le Cetilistat étant en cours d'essais cliniques, il n'y a pas encore d'efficacité ou d'innocuité assurée pour ce médicament.

 

Cetilistat (282526-98-1) Plus de recherche

Lors d'essais menés chez l'homme, il a été démontré que le cétilistat entraînait une perte de poids similaire à celle de l'orlistat, mais produisait également des effets indésirables tels que des selles grasses, des selles molles, une incontinence fécale, des selles fréquentes et des flatulences. Il est probable que les mêmes précautions s’appliqueraient en ce que l’absorption des vitamines liposolubles et d’autres nutriments liposolubles pourrait être inhibée, ce qui nécessiterait l’utilisation de suppléments vitaminiques pour éviter les carences.

Cetilistat a terminé les essais de phase 1 et 2 dans l’Ouest et est actuellement en essai de phase 3 au Japon, où il est partenaire de Takeda. Norgina BV a maintenant acquis l'intégralité des droits mondiaux sur le cétilistat auprès d'Alizyme après l'administration de ce dernier.

Une étude de phase publiée sur 2 a montré que le cétilistat réduisait significativement le poids avec et était mieux toléré que l'orlistat.

 

Cetilistat (282526-98-1) Référence

 

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