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Tianeptine Sodium en poudre (30123-17-2)

La poudre de tianeptine sodique est un activateur sélectif de l'absorption de sérotonine dans le cerveau, sans effet sur l'absorption de noradrénaline ou de dopamine. Antidépresseur cliniquement utile. Affiche des effets neuroprotecteurs contre l'hypoxie en culture cellulaire et contre les effets délétères des cytokines in vivo.

Fabrication: Production par lots
Contenu: 1KG / sac, 25KG / tambour
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Tianeptine Sodium poudre (30123-17-2) vidéo

 

Tianeptine Sodium poudre (30123-17-2) Informations de base

Nom Tianeptine sodique en poudre
CAS 30123-17-2
Purity 98 %
Nom chimique 7 - [(3-Chloro-6,11-dihydro-6-méthyl-5,5-dioxidodibenzo [c, f] [1,2] thiazépine-11-yl) amino] heptanoïque sel de sodium de l'acide
synonymes Tianeptine sodique
Tianeptine sodique30123-17-2
Tianeptine sodique
Stablon
Coaxil
Formule moléculaire C21H24ClN2NaO4S
Masse moléculaire 458.93
Point de fusion 148-150 ° C
InChI Key ZLBSUOGMZDXYKE-UHFFFAOYSA-M
Forme Uni
Aspect Poudre blanche à havane
Half Life Indisponible
Solubilité Soluble dans l’eau (92 mg / ml à 25 ° C), DMSO (92 mg / ml à 25 ° C), éthanol (92 mg / ml à 25 ° C) et méthanol.
Condition de stockage Température ambiante (dessiccée)
Usages En tant qu'amplificateur sélectif de l'absorption de sérotonine dans le cerveau sans effet sur l'absorption de noradrénaline ou de dopamine.
Document de test Disponible

 

Description générale de la tianeptine sodique

La poudre de tianeptine est un antidépresseur atypique. C'est un agoniste du récepteur μ-opioïde (MOR; EC50 = 194 et 641 nM pour les récepteurs de l'homme et de la souris, respectivement, dans un test BRET d'activation de la protéine G) et a également des effets sur le système du glutamate. La tianeptine (30 mg / kg) diminue l’immobilité lors du test de nage forcée chez les souris knock-out de type sauvage, mais non MOR, ce qui indique une activité de type antidépresseur dépendant du MOR. Il augmente l'activité locomotrice à une dose de 30, mais pas de 10 mg / kg, dans le test à champ ouvert et augmente la latence de retrait de la patte dans le test à la plaque chauffante chez la souris. La tianeptine module l'activité du récepteur AMPA en augmentant la phosphorylation de la sous-unité GluR1 du récepteur AMPA dans le cortex frontal et la région CA3 de l'hippocampe chez la souris. Il empêche les augmentations de l'expression du transporteur de glutamate glial 1 (GLT-1) induites par le stress de contention chronique dans la région CA3 de l'hippocampe chez le rat lorsqu'il est administré à une dose de 10 en mg / kg par jour pendant 21. Il inverse également les augmentations des taux de glutamate extracellulaire induites par un stress de contrainte aigu dans le noyau basolatéral de l'amygdale chez le rat.

 

Tianeptine Sodium en poudre Histoire

La poudre de tianeptine sodique est un activateur sélectif de l'absorption de sérotonine dans le cerveau, sans effet sur l'absorption de noradrénaline ou de dopamine. Antidépresseur cliniquement utile. Affiche des effets neuroprotecteurs contre l'hypoxie en culture cellulaire et contre les effets délétères des cytokines in vivo. Induit l'activation de mTORC1 dans les neurones de l'hippocampe de rat et augmente la croissance dendritique, la densité de la colonne vertébrale et les protéines synaptiques. Atténue l'activation inflammatoire évoquée par le LPS des cellules microgliales en culture.

 

Tianeptine Sodium Mécanisme d'action

Facilitateur sélectif de l'absorption de 5-HT in vitro et in vivo. N'a aucune affinité pour une large gamme de récepteurs, y compris la 5-HT et la dopamine (IC50> 10 μM) et n'a aucun effet sur l'absorption de noradrénaline ou de dopamine. Antidépresseur, analgésique et neuroprotecteur après administration systémique in vivo.

La tianeptine (noms commerciaux Stablon et Coaxil) est un composé pharmaceutique le plus couramment utilisé pour le traitement de la dépression clinique. Il est également parfois utilisé pour traiter le syndrome du côlon irritable ou l'asthme. À fortes doses, il est rapporté que les effets récréatifs de type opioïde tels que la sédation et la stimulation, l'amélioration de la motivation et l'euphorie lors de l'administration.

En termes de classification chimique, la tianeptine est un antidépresseur tricyclique (TCA). Cependant, sa pharmacologie et ses effets diffèrent de ceux des antidépresseurs et anxiolytiques typiques, principalement du fait qu’on ne pense pas qu’ils agissent immédiatement par la régulation des neurotransmetteurs monoaminergiques (tels que la sérotonine, la dopamine et la noradrénaline). La tianeptine est théorisée agissent sur les mécanismes du glutamate et de la glutamatergique, amenant le cerveau à s’adapter plus facilement au stress et à la dépression.

 

Application de tianeptine sodique

Le sodium a été testé en tant qu'inducteur positif pour la stéatose dans les cellules HepG2. La tianeptine a également été utilisée pour étudier les effets sur les rats exposés à des tests d'endurance au bain (SET). Cette étude a montré que la tianeptine augmentait le temps de nage chez les rats traités par SET. En outre, la tianeptine a également augmenté le cholestérol total et les LDL, tandis que les taux de triglycérides ont diminué. Ainsi, la tianeptine pourrait être impliquée dans la pathogenèse du syndrome métabolique.

 

Tianeptine Sodium Plus de recherche

La tianeptine sodique est un antidépresseur tricyclique hydrosoluble. Contrairement aux antidépresseurs tricycliques classiques ou aux inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS), la tianeptine est un activateur sélectif de la recapture de la sérotonine (SSRE) dans le cerveau et réduit l’atrophie des dendrites neuronales induite par le stress. (Le produit est destiné uniquement à des fins de recherche.) Les essais cliniques de la tianeptine suggèrent qu'elle est aussi efficace que d'autres antidépresseurs plus populaires tels que la fluoxétine (un ISRS) et l'amitriptyline (un TCA). Cependant, la tianeptine semble présenter moins d’effets secondaires et de complications que les antidépresseurs traditionnels.

En plus de ses effets antidépresseurs, la tianeptine présente également des propriétés anxiolytiques (anti-anxiété), particulièrement prometteuses dans le traitement des troubles paniques. La tianeptine présente également des propriétés neuroprotectrices et améliore la cognition chez les patients souffrant de dépression. Les effets anxiolytiques et stimulants de l'humeur de la tianeptine, en plus de ses avantages neuroprotecteurs et cognitifs, en font un nootropique populaire.

Les directives de prescription indiquent que la tianeptine doit être prise à des doses de 12.5 mg et prise trois fois par jour, en attendant 3-4 heures entre les doses.

 

Tianeptine Sodium Référence

 

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