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Poudre de 7,8-dihydroxyflavone

La 7,8-dihydroxyflavone, également connue sous le nom de tropoflavine, est une flavone naturelle présente dans Godmania aesculifolia, Tridax procumbens et les feuilles de primula.[2][3][4] Il s'est avéré qu'il agissait comme un agoniste puissant et sélectif de petites molécules de la kinase B du récepteur de la tropomyosine (TrkB) (Kd 320 nM), le principal récepteur de signalisation du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) de la neurotrophine. La tropoflavine est à la fois biodisponible par voie orale et capable de pénétrer la barrière hémato-encéphalique. Un promédicament de la tropoflavine avec une puissance et une pharmacocinétique grandement améliorées, R13 (et, auparavant, R7), est en cours de développement pour le traitement de la maladie d'Alzheimer.

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Informations sur la base chimique de la poudre de 7,8-dihydroxyflavone

Nom 7,8-DIHYDROXYFLAVONE
CAS 38183-03-8
Purity 98 %
Nom chimique 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
synonymes 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Formule moléculaire C15H10O4
Masse moléculaire 254.24
Point de boulonnage 494.4 ° C à 760 mmHg
InChI Key COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
Forme solide
Aspect Poudre jaune
Half Life /
Solubilité DMSO : ≥ 100 mg/mL (393.33 mM)

Soluble dans le DMSO, l'éthanol et le méthanol.

Condition de stockage température ambiante
Usages La 7,8-Dihydroxyflavone est un agoniste de TrkB qui inhibe l'apoptose déclenchée par le glutamate
Document de test Disponible

 

Description générale de la poudre de 7,8-dihydroxyflavone

La 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) est une flavone monophénolique aux effets divers. Il agit comme un agoniste du récepteur neurotrophique de la tyrosine kinase TrkB (Kd = 320 nM), protégeant les neurones qui expriment TrkB de l'apoptose.1 Le 7,8-DHF est neuroprotecteur dans un modèle animal de la maladie de Parkinson.1 Il soutient l'apprentissage émotionnel chez la souris. et inverse les déficits de mémoire dans un modèle murin de la maladie d'Alzheimer.2,3 Il améliore également la fonction motrice et prolonge la survie dans un modèle animal de la maladie de Huntington.4 Le 7,8-DHF inhibe l'aromatase du cytochrome P450 (IC50 = 10 µM) et, de cette façon, altère le métabolisme des œstrogènes.5 Il a également une action antioxydante qui augmente la synthèse intracellulaire du glutathion et élimine les espèces réactives de l'oxygène.

 

Poudre de 7,8-dihydroxyflavone Histoire

En 2017, des preuves ont été publiées suggérant que la tropoflavine et divers autres agonistes de TrkB à petites molécules signalés pourraient en fait ne pas être des agonistes directs du TrkB et pourraient médier leurs effets observés par d'autres moyens.

 

Poudre de 7,8-dihydroxyflavone Mechanisme Of Action

La 7,8-dihydroxyflavone est un agoniste sélectif du récepteur B (TrkB) de la tyrosine kinase. Il manifeste tous les effets thérapeutiques du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) - tels que la protection des neurones contre l'apoptose, l'inhibition de la toxicité induite par l'acide kaïnique, la diminution des volumes d'infarctus dans les accidents vasculaires cérébraux et la neuroprotection dans un modèle animal de la maladie de Parkinson - sans le faible profil pharmacocinétique du BDNF limitant son potentiel thérapeutique.

La 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) peut être utilisée pour aider à identifier et à différencier les effets physiologiques et les voies de signalisation cellulaire médiées par l'activation de TrkB, telles que celles impliquant la mémoire, la vasorelaxation et l'hypertension. Le 7,8-DHF provoque une protection dans le dysfonctionnement pathologique de type Alzheimer induit par la scopolamine.

 

Poudre de 7,8-dihydroxyflavone Application

L'hydrate de 7,8-dihydroxyflavone a été utilisé comme agoniste de la tropomyosine-récepteur-kinase B (TrkB) chez la souris et pour inhiber TrkB pour surveiller les courants postsynaptiques excitateurs évoqués (eEPSC).

 

Poudre de 7,8-dihydroxyflavone Plus de recherche

Une variété d'analogues structuraux proches de la tropoflavine se sont également avérés agir comme agonistes de TrkB in vitro, notamment la diosmétine (5,7,3′-trihydroxy-4′-méthoxyflavone), la norwogonine (5,7,8-trihydroxyflavone), l'eutropoflavine (4′-diméthylamino-7,8-dihydroxyflavone), 7,8,3′-trihydroxyflavone, 7,3′-dihydroxyflavone, 7,8,2′-trihydroxyflavone, 3,7,8,2′-tétrahydroxyflavone, et 3,7-dihydroxyflavone.[37] L'analogue fortement hydroxylé gossypétine (3,5,7,8,3′,4′-hexahydroxyflavone), à ​​l'inverse, semble être un antagoniste de TrkB in vitro.

La tropoflavine s'est également avérée diminuer le sommeil de la souris en phase sombre et réduire le niveau d'orexine A dans l'hypothalamus mais pas d'orexine B chez la souris.

 

Une référence

  1. Andero et al (2012) 7,8-dihydroxyflavone, un agoniste du récepteur TrkB, bloque les troubles de la mémoire spatiale à long terme causés par le stress d'immobilisation chez le rat. Hippocampe 22 399
  2. Jang et al (2010) Un agoniste sélectif de TrkB avec de puissantes activités neurotrophiques par la 7,8-dihydroxyflavone. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). « Des tests quantitatifs multiplex indiquent la nécessité de réévaluer les agonistes TrkB à petites molécules signalés ». Signal Sci.
  4. Les agonistes des récepteurs TrkB à petites molécules de Jiang améliorent la fonction motrice et prolongent la survie dans un modèle murin de la maladie de Huntington. Hum.Mol.Genet. 2013