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Poudre de tianeptine (66981-73-5)

La tianeptine, un composé tricyclique, est un facilitateur sélectif de l'absorption de 5-HT (sérotonine; sc-201146) in vitro et in vivo. De plus, la tianeptine agirait comme un inhibiteur sélectif de l'absorption de dopamine et est similaire à l'amineptine. La tianeptine n'a pas d'effet notable sur l'absorption de monoamine. Dans une étude utilisant des synaptosomes purifiés du cerveau de rat, la tianeptine a été signalée comme augmentant l'absorption de sérotonine dans des régions cérébrales sélectives. Des synaptosomes purifiés ont été obtenus de rats et incubés avec du 5-H marqué au tritium et de la tianeptine in vitro. Les synaptosomes ont ensuite été analysés pour l'absorption et la libération de 5-HT via un compteur à scintillation liquide.

Fabrication: Production par lots
Contenu: 1KG / sac, 25KG / tambour
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Tianeptine poudre (66981-73-5) vidéo

 

 

Poudre de tianeptine (66981-73-5) Informations de base

Nom Poudre de tianeptine
CAS 66981-73-5
Purity 98 %
Nom chimique 7-[(3-chloro-6-methyl-5,5-dioxo-11H-benzo[c][2,1]benzothiazepin-11-yl)amino]heptanoic acid
synonymes S-1574; JNJ-39823277; TPI-1062
Formule moléculaire C21H25ClN2O4S
Masse moléculaire 436.95
Point de fusion 129-131 ° C
InChI Key JICJBGPOMZQUBB-UHFFFAOYSA-N
Forme Powder
Aspect Couleur blanche
Half Life 4 à 9 heures
Solubilité Librement soluble dans l'eau, dans le méthanol et dans le chlorure de méthylène.
Condition de stockage Conserver à 4 ° C
Usages Composé tricyclique aux propriétés psychostimulantes, anti-ulcéreuses et anti-émétiques. Antidépresseur
Document de test Disponible

 

Poudre de tianeptine (66981-73-5) Description générale

La tianeptine est un médicament utilisé principalement dans le traitement du trouble dépressif majeur et a été étudié dans le traitement du syndrome du côlon irritable (IBS) .Structurellement, la tianeptine est un antidépresseur atypique qui est utilisé principalement dans le traitement du trouble dépressif majeur, bien qu'il peut également être utilisé pour traiter l'anxiété, l'asthme et le syndrome du côlon irritable.

La tianeptine a un effet antidépresseur et anxiolytique avec un manque relatif d'effets secondaires sédatifs, anticholinergiques et cardiovasculaires. Il s'est avéré agir comme un agoniste atypique du récepteur μ-opioïde avec des effets cliniquement négligeables sur les récepteurs opioïdes δ et as comme le font la plupart des antidépresseurs tricycliques (TCA).

 

Poudre de tianeptine (66981-73-5) Historique

La tianeptine a été découverte et brevetée par la Société française de recherche médicale dans les années 1960. Actuellement, la tianeptine est homologuée en France et fabriquée et commercialisée par les Laboratoires Servier SA; il est également commercialisé dans un certain nombre d'autres pays européens sous le nom commercial Coaxil ainsi qu'en Asie (y compris Singapour) et en Amérique latine sous le nom de Stablon et Tatinol mais il n'est pas disponible en Australie, au Canada, en Nouvelle-Zélande, au Royaume-Uni ou les États Unis.

 

Poudre de tianeptine (66981-73-5) Mécanisme d'action

Des études récentes suggèrent que la tianeptine agit comme un agoniste complet au niveau du récepteur opioïde de type mu (MOR) [A33314], [A33316]. Les récepteurs opioïdes mu sont actuellement à l'étude en tant que cibles efficaces pour les thérapies antidépressives. On pense que les effets cliniques de la tianeptine sont dus à sa modulation de ces récepteurs.

Beaucoup démontrent que le mécanisme d'action de la tianeptine est distinct des ISRS et soutiennent l'hypothèse que le mécanisme d'action de la tianeptine est lié à l'altération de l'activité glutaminergique dans l'amygdale et l'hippocampe [A31971, A431969, A31986]. En plus des mécanismes ci-dessus, la tianeptine est un médicament antidépresseur et anxiolytique unique qui stimule l'absorption de sérotonine (5-hydroxytryptamine; 5-HT) et d'acide 5-hydroxyindoleacétique (5-HIAA) dans les tissus cérébraux [A31971]. Bien que les neurotransmetteurs monoaminergiques sérotonine (5-HT), noradrénaline (NA) et dopamine (DA) soient liés à la survenue de troubles dépressifs, il est désormais reconnu que les déficits en monoamine ne suffisent pas à expliquer le mécanisme d'action de l'antidépresseur. .

 

Poudre de tianeptine (66981-73-5) Application

  • 1) La tianeptine améliore les symptômes dépressifs
  • 2) La tianeptine diminue l'anxiété, le stress, le TSPT et les symptômes du stress.
  • 3) La tianeptine profite de la mémoire et de l'apprentissage
  • 4) La tianeptine est un anti-inflammatoire
  • 5) La tianeptine diminue la douleur
  • 6) La tianeptine aide à traiter le syndrome du côlon irritable
  • 7) La tianeptine réduit l'asthme

 

Poudre de tianeptine (66981-73-5) Plus de recherches

Un essai clinique comparant son efficacité et sa tolérabilité à l'amitriptyline dans le traitement du syndrome du côlon irritable a montré que la tianeptine était au moins aussi efficace que l'amitriptyline et produisait des effets indésirables moins importants tels que la sécheresse de la bouche et la constipation. . En août 1998, le Dr Fuad Lechin et ses collègues de l'Institut de médecine expérimentale de l'Université centrale du Venezuela à Caracas ont publié les résultats d'un essai contrôlé randomisé de 52 semaines sur des enfants asthmatiques; les enfants des groupes ayant reçu de la tianeptine présentaient une forte diminution de l'évaluation clinique et une augmentation de la fonction pulmonaire. Deux ans plus tôt, ils avaient trouvé une association étroite et positive entre la sérotonine libre dans le plasma et la gravité de l'asthme chez les personnes symptomatiques. La tianeptine étant le seul agent connu pour à la fois réduire la sérotonine libre dans le plasma et augmenter l'absorption dans les plaquettes, ils ont décidé de l'utiliser pour voir si la réduction des taux de sérotonine libre dans le plasma pouvait aider. En novembre 2004, il y avait eu deux essais croisés en double aveugle contrôlés par placebo et une étude ouverte de plus de 25,000 2007 personnes d'une durée de plus de sept ans, tous montrant une efficacité. La tianeptine a également des effets anticonvulsivants et analgésiques, et un essai clinique en Espagne qui s'est terminé en janvier XNUMX a montré que la tianeptine est efficace dans le traitement de la douleur due à la fibromyalgie. Il a été démontré que la tianeptine avait une efficacité avec des effets secondaires minimes dans le traitement du trouble d'hyperactivité avec déficit de l'attention.

 

Poudre de tianeptine (66981-73-5) Référence

  • Mennini, T. et al. 1987. Naunyn Schmiedebergs Arch. Pharmacol. 336: 478-482. PMID: 3437921
  • Kato, G. et Weitsch, AF 1988. Clin Neuropharmacol. 11: S43-S50. PMID: 3052825
  • Tianeptine Sodium. Martindale: La référence complète des médicaments. Londres, Royaume-Uni: Pharmaceutical Press. 5 décembre 2011. Récupéré le 2 décembre 2013.
  • J. Elks (14 novembre 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 1195–. ISBN 978-1-4757-2085-3.

 

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