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EUK-134 (81065-76-1)

EUK 134 est un complexe synthétique manganèse-porphyrine qui a été documenté pour agir comme un piégeur d'espèces oxydantes telles que le peroxyde d'hydrogène, le peroxynitrite et le superoxyde. Ce composé est un complexe salen-manganèse qui a été modifié pour augmenter son activité catalase tout en conservant l'activité SOD.

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Informations de base sur la poudre EUK-134

Nom  EUK-134
CAS 81065-76-1
Purity 98 %
Nom chimique chloro[[2,2′-[1,2-éthanediylbis[(nitrilo-κN)méthylidyne]]bis[6-méthoxyphénolato-κO]]]-manganèse
synonymes EUK 134;SALEN-MN;SALEN-Mn-Cl;SALEN-MN/EUK-134;SALEN-MN USP/EP/BP;EUK 134, SOD/mimétique catalase;Chlorure de manganèse (salen-3,3′-diMethoxy) ; CHLORURE DE MANGANÈSE D'ÉTHYLBISIMINOMÉTHYLGUAIACOL ;chloro(bis(3,3′di-méthoxysalicylidène)éthylènediamine)manganèse ;EUK 134, SOD/mimétique de la catalase, chlorure d'éthylbisiminométhylguaiacol manganèse
Formule moléculaire C18H18ClMnN2O4
Masse moléculaire 416.7
point de fusion >300°C
InChI Key YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-K
Forme Uni
Aspect Poudre brun foncé
Half Life /
Solubilité Soluble dans l'eau (0.2 mg/ml à 25°C), PBS pH 7.2, éthanol, DMSO et DMF.
Condition de stockage Stocker à -20 ° C
Usages EUK-134 a été utilisé comme antioxydant.

EUK-134 a été utilisé pour déterminer le mécanisme sous-jacent à la stabilisation du facteur 1α inductible par l'hypoxie (HIF-1α) dans les cellules endothéliales aortiques humaines (HAEC).

Document de test Disponible

 

EUK-134 81065-76-1 Description générale

Un complexe de manganèse salen avec des caractéristiques mimétiques de la superoxyde dismutase (SOD) et de la catalase. EUK134 présente de puissantes activités antioxydantes et inhibe la formation de -amyloïde et de fibrilles amyloïdes apparentées (IAPP). Outil pharmacologique utile pour le développement de nouveaux composés pour le traitement des maladies d'Alzheimer et de Parkinson et du diabète de type 2.

Dans les cellules SK-N-MC, EUK134 protège les cellules neuronales contre la toxicité H2O2 en atténuant le stress oxydatif par l'inhibition de la voie MAPK, et entraîne également une diminution de l'expression des gènes pro-apoptotique p53 et Bax ainsi qu'une expression accrue de Bcl- anti-apoptotique. 2 gène. Le prétraitement avec EUK-134 (10 M) a été efficace dans la prévention des changements hypertrophiques dans les cellules H9C2, la réduction du stress oxydatif et la prévention du changement métabolique. Le traitement EUK-134 a amélioré le statut oxydatif des mitochondries et a inversé la réduction induite par l'hypertrophie du potentiel de la membrane mitochondriale. La supplémentation en EUK-134 est donc identifiée comme une nouvelle approche pour atténuer l'hypertrophie cardiaque et ouvre la voie au développement de l'EUK-134 en tant qu'agent thérapeutique dans la gestion des maladies cardiovasculaires humaines.

 

EUK-134 81065-76-1 Mechanisme Of Action

Les gens consomment de la nourriture et de l'eau chaque jour, les transportent vers divers tissus corporels à travers le système digestif et le système circulatoire, et sont métabolisés dans les cellules pour libérer de l'énergie. Pendant tout le processus de métabolisme, un grand nombre de « ROS (espèces réactives de l'oxygène) » seront produites, notamment : O2-, H2O2 et HO2-, -OH, etc. Ces espèces réactives de l'oxygène peuvent endommager les cellules normales du corps humain , conduisant à l'apoptose cellulaire et même à la nécrose.

Les deux composants antioxydants importants dans le corps humain sont : la superoxyde dismutase (SOD) et la catalase (CAT). Ces deux composants travaillent en étroite collaboration pour convertir le « ROS (Reactive Oxygen Cluster) » produit dans le processus métabolique en eau et en oxygène pour maintenir le métabolisme normal du corps.

En raison du poids moléculaire élevé de la SOD, il est difficile de pénétrer dans la couche cornée. De plus, même si la SOD pénètre dans la peau en petite quantité par les pores et les glandes sudoripares, elle est facilement hydrolysée par les protéines et a une mauvaise stabilité et un métabolisme rapide dans le corps humain. Ces caractéristiques de la SOD empêchent son application en cosmétique. Par conséquent, "EUK-134" a été développé pour remplacer l'application de SOD et CAT dans le domaine des cosmétiques.

 

EUK-134 81065-76-1 Usages

Protège contre les dommages à l'ADN

Réparation de l'ADN

Anti-inflammatoire

anti-oxydation

Soins solaires, complètent les soins que les ingrédients généraux des écrans solaires ne peuvent pas prendre en charge

Anti-irritations

Combattre le stress oxydatif

Anti stress

 

EUK-134 81065-76-1 Plus de recherche

EUK 134 est un complexe salen-manganèse qui a été modifié pour augmenter son activité catalase tout en conservant l'activité SOD. EUK 134 est un complexe salen-manganèse qui a été modifié pour augmenter son activité catalase tout en conservant l'activité SOD. L'EUK 134 consomme du peroxyde d'hydrogène avec une vitesse de réaction initiale de 234 µM/min in vitro.1 L'EUK 134 est protecteur dans un modèle d'AVC chez le rat, utilisant la ligature de l'artère cérébrale moyenne. À 2.5 mg/kg, les rats traités avec EUK 134 ont présenté un volume d'infarctus réduit de plus de 80 %. EUK 134 à 10 mg/kg atténue également de manière significative les lésions cérébrales chez le rat suite à l'administration systémique d'acide kaïnique.2

 

EUK-134 81065-76-1 Une référence

  1. J Pharmacol Exp Ther. 1998 janvier;284(1):215-21; Proc Natl Acad Sci US A. 1999 août 17; 96(17): 9897-902; PLoS One. 2017 février 2;12(2):e0169146; Mol Cell Biochem. Septembre 2016 ; 420 (1-2): 185-94.
  2. J. Ophoven et al. Complexes Salen-manganèse : outils sophistiqués pour l'analyse des voies de signalisation intercellulaires des ROS. Anticancer Rés. 2010 oct;30(10):3967-79.
  3. Failli et al. Un nouveau complexe de manganèse efficace comme piégeur d'anions superoxyde et agent thérapeutique contre les lésions oxydatives des cellules et des tissus. J Med Chem. 2009 novembre 26, 52(22) : 7273-83.
  4. Decraene et al. Un mimétique synthétique de superoxyde dismutase/catalase (EUK-134) inhibe l'activation induite par les dommages membranaires des voies de protéine kinase activées par les mitogènes et réduit l'accumulation de p53…. J Investir Dermatol. Février 2004;122(2):484-91.

 

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